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黎后华团队在贯叶连翘药效成分Hyperforin的化学合成中取得进展

202227日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室黎后华研究员团队在国际著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》上在线发表最新研究成果:“Enantioselective Total Synthesis of Hyperforin and Pyrohyperforin”

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Hyperforin (贯叶金丝桃素)作为贯叶连翘 (圣约翰草)的有效成分,在1971年被首次分离鉴定,目前在欧美被广泛用做保健品用于缓解轻、中度抑郁症,具有显著的抗抑郁作用。进一步研究表明hyperforin还具有良好的抗菌、抗肿瘤和减肥效果,但其自身目前也面临作用靶点不明确、结构稳定性差、水溶性低等成药性问题。近50年来,针对hyperforin的合成改造和药效机制研究,一直是国际上的前沿和热点领域。黎后华团队受hyperforin生源合成路线的启发,发展了一条新颖的汇聚式合成路线。最终,作者从商业易得原料出发,成功实现了hyperforinpyrohyperforin9步不对称全合成。该工作有望进一步实现hyperforin化学探针合成,并为后续基于化学蛋白质组学的hyperforin靶点和作用机制研究打下基础。

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博士研究生吉云鹏和科研助理洪本科为论文的共同第一作者,黎后华研究员为通讯作者。该工作得到国家重点研发计划,国家自然科学基金以及中组部高层次人才等项目资助。

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左起:黎后华 (研究员)、吉云鹏 (博士研究生)

原文链接https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202116136

【作者简介】

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黎后华,研究员,博士生导师。现任北京大学药学院化学生物学系,跨学部化学生物学交叉中心,天然药物及仿生药物国家重点实验室PI。长期从事天然药物合成、基于疾病表型的天然产物库筛选以及后续靶点和作用机制研究。自20194月回国开展独立工作以来,以通讯或共同通讯作者身份在ChemAngew. Chem. Int. Ed. 等国际重要学术期刊上发表多篇学术论文。入选中组部高层次人才,2022Thieme Chemistry Journals Award

天然药物及仿生药物国家重点实验室 供稿