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焦宁教授团队在药物分子卤化修饰领域取得新进展

  

近日,我院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁教授团队在药物分子卤化修饰领域取得了新进展,被《Angew. Chem. Int. Ed》作为封面文章发表,题为“Efficient Electrocatalysis for the Preparation of (Hetero)aryl Chlorides and Vinyl Chloride with 1,2Dichloroethane”。该研究发展了一种新颖的电化学策略,能够在温和条件下高效裂解12-二氯乙烷制备氯乙烯和氯代芳烃/杂芳烃。

 

卤代药物在药物化学中占有重要地位。药物分子中的卤素与靶点中的电子给体可形成弱的非共价相互作用(卤键)从而提高药物与靶点间的结合亲和力,提高药物的活性。焦宁研究团队一直致力于发展绿色的卤化反应实现对药物以及活性分子后期的卤代修饰。1,2-二氯乙烷可在工业上通过500 ℃以上的高温裂解用以制备氯乙烯,但高温容易导致焦炭产生,导致催化剂失活。受此启发,焦宁研究团队通过发展电催化的策略,可在60 ℃在阴极实现1,2-二氯乙烷的裂解产生氯乙烯和氯化氢,同时利用电化学的阳极氧化将氯化氢作为氯源利用起来实现对芳基、杂环化合物以及一些活性分子、药物分子的氯代反应。该反应利用“电子”作为清洁的反应试剂,不需要外加强氧化剂,原子经济性高,环境友好,以往难以氯代的一些惰性分子也可以用新方法顺利氯化。该方法为复杂药物分子的修饰,以及小分子的活化都提供了新的思路和研究策略。

2014级直博生梁宇杰为该论文的第一作者,该项研究受科技部973项目、国家自然科学基金委重点项目等项目资助。

原文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.201814570

梁宇杰博士简介

梁宇杰,本科毕业于南开大学化学系,于20149月加入焦宁教授团队。研究课题主要集中于发展第一过渡系廉价金属催化的氮化、氧化反应以及环境友好的有机电化学合成方法学。入学期间,曾获博士研究生国家奖学金,北京大学医学部优秀博士研究生创新基金资助,北京大学学术创新奖,北京大学三好学生标兵,澳美制药一等奖,第四届碳氢键活化国际会议Organic Biomolecular Chemistry Poster Prize,首届首都医学院校研究生药学论坛演讲一等奖等荣誉。  

 天然药物及仿生药物国家重点实验室  供稿